털진득찰에서 분리한 Kirenol의 혈관 이완효과

Vasodilatation effect of Kirenol isolated from Sigesbeckia pubescens

고혈압은 성인의 수축기 혈압이 140 ㎜Hg 이상이거나 이완기 혈압이 90 ㎜Hg 이상일 때를 의미하며 고혈압은 뇌졸중, 신부전 및 관상동맥질환 등 인체 전반에 걸쳐 다양한 합병증을 일으키며 고혈압 유병자의 생명과 건강을 직접적으로 위협한다(Kim and Kim, 2018). 그러나 고혈압 유병자들은 증상이 거의나타나지 않으므로 혈압을 측정하기 전까지는 진단되지 않는다. 진득찰 즉 한방에서 희렴은 고혈압을 치료하는 처방 제제로주로 사용됐기에 이에 착안하여 털진득찰을 이용하여 엔도델린(Endothelin)로 강제 수축 시킨 토끼 기저동맥의 이완 효과를평가하였다. 본 연구에서는 털진득찰(Sigesbeckia pubescens) 의 전초를 이용하여 키레놀 화합물을 분리 후 혈관 이완 효과를평가하였다. 인체 내 가장 강력한 혈관수축 물질로 알려진 엔도델린은 혈관 평활근 세포막에 존재하는 엔도델린 수용체 아형A (ETAR)와 혈관 내피세포막에 존재하는 수용체 아형 B2 (ETB2R)에 작용하여 혈관의 긴장도를 높이고, ETB1R에 작용하여 긴장도를 낮추는 조절자 임무를 수행한다(Lucchelli et al., 1999). 일반적으로 엔도델린 펩타이드의 경우 염증, 당뇨, 및 심혈관계 질환에서 혈중 농도가 증가하며, 엔도델린 체계의 비정상적 항진은 만성신부전 및 사구체 경화증과 같은 신질환, 특발성 폐섬유화증 및 만성폐쇄성 폐 질환 등의 호흡기계 질환, 대사질환의 중요한 관심거리가 되는 당뇨병성 신경병증 및 망막증, 수족괴사 등의 질환과 전립선 및 대장 등의 암질환 등을 초래한다(Lavoie et al., 1997; Pancrazio et al., 1998). 본 연구에서엔도델린 유도 뇌 기저동맥의 수축을 억제하는 키레놀의 농도(EC50)를 관찰한 결과 10 ㎍/mL의 농도에서 48% 이상의 유효한혈관 이완 효능이 관찰되었다. 따라서 키레놀을 이용하여 엔도델린 활성조절 신소재로의 구조적·기능적 도출 연구가 추가로진행된다면건강 기능성 식품 소재 또는 의약학 소재로의 개발이 가시화될 수 있을 것으로 사료된다.

The purpose of this study is to investigate the vasodilatation effect of kirenol isolated from Sigesbeckia pubescens on the rabbit basilar artery. In this study, to determine the vasodilatation effect of kirenol on the rabbit basilar artery, arterial rings with intact or damaged endothelium were used for the experiment. And used an organ bath and force transducer were contracted by endothelin. Kirenol, major active constituents of S. pubescens, showed a moderate vasodilatation effect on the basilar arteries of rabbits. Therefore, treatment with kirenol may selectively accelerate cerebral blood flow through dilatation of the basilar artery. This result suggests a potential role of kirenol isolated from S. pubescens as a source of vasodilatation agent.