Leuprorelin acetate의 봉입 효율 확인을 위한 최적의 시험법 선정

치료 부위에 약물을 효율적으로 전달하는 기술을 지속해서 연구해 왔다. 이는 약물의 부작용을 줄이고, 환자의 순응도를 높이며 효능 및 효과를 최대화할 수 있도록 제형을 설계하는 시스템을 말한다. 약물전달 시스템의 전달 경로는 경구투여형, 경피 투여형, 주사형, 폐 흡입형, 점막 투여형 등 다양하게 분류된다. 그중 주사제 개발은 정확한 투여량을 넣을 수 있고 약물의 흡수에 대한 장벽이 없으며 신속히 작용점에 도달할 수 있다. 또한, 투여된 약물은 제형으로부터 방출된 후 흡수되고 혈류를 따라 각 장기로 분포된 다음 대사 및 배설로 소실된다. 본 실험에서는 Leuprorelin acetate 약물을 생분해성 폴리머인 PLGA를 사용하여 마이크로 캡슐화 한 제제로 피하 주시 시 1개월간 약물 효과를 유지하며 약물이 서서히 방출되도록 제형을 개발하는 것이다. 결과적으로 Leuprorelin acetate의 봉입 효율을 증진해, 약물의 초기 과다 방출 없이 생리적 활성을 유지하면서, 약물을 장기간 지속해서 서방출 할 수 있는 서방출성 주사제 개발을 목적으로 한다. 단일유화증발법(O/W; Oil/Water)을 채택하였고, 시제품인 루크린데포주와 로렐린데포주의 분량 정보를 바탕으로, 미립구 제조에 대한 target product profile을 설정하였다. 그리고 봉입률을 확인하기 위하여 대조약 기준 및 다양한 시험법으로 성상, 함량 시험, 가속 용출 시험법을 진행하여 최적의 시험법을 선정하였다.